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乙酰胆碱的药理作用与机制

  乙酰胆碱(ACh)为胆碱能神经递质。其性质不稳定,极易被体内AChE水解,故毒性较小。因作用广泛,选择性差,主要用于动物实验。

  【药理作用与机制】

  1.心血管系统

  (1)血管舒张:静脉注射小剂量本药可使全身血管舒张而造成血压短暂下降,并伴有反射性心率加快。其舒血管作用主要机制是由于激动血管内皮细胞M3亚型,导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮(NO)释放,从而引起邻近平滑肌细胞松弛。

  (2)减慢心率:亦称负性频率作用。ACh能使窦房结舒张期自动除极延缓、复极化电流增加,从而延长动作电位达阈值的时间,导致心率减慢。

  (3)减慢房室结和浦肯野纤维传导:即为负性传导作用。医学|教育网搜集整理ACh可延长房室结和浦肯野纤维的不应期,使其传导减慢。

  (4)减弱心肌收缩力:即为负性肌力作用。心室的胆碱能神经支配较少,因此,尽管ACh对心室肌有一定抑制作用,但它对心房收缩的抑制作用大于心室。ACh除了对心室肌的直接抑制作用以外,还能间接通过减弱支配心室的交感神经活动,抑制心室收缩力。这是由于迷走神经末梢与交感神经末梢紧密相邻,迷走神经末梢所释放的ACh可激动交感神经末梢突触前膜M胆碱受体,抑制交感神经末梢NA释放,从而使心室收缩力减弱医学|教育网搜集整理。

  (5)缩短心房不应期:ACh不影响心房肌的传导速度,但可使心房不应期及动作电位时程缩短(即为迷走神经作用)。

  2.胃肠道

  乙酰胆碱可明显兴奋胃肠道,增加其收缩幅度和张力,也可增加胃肠平滑肌蠕动,并可促进胃肠分泌,产生恶心、暧气、呕吐、腹痛及排便等症状。

  3.泌尿道

  乙酰胆碱可增强泌尿道平滑肌的蠕动和膀胱逼尿肌的收缩,使膀胱最大自主排空压力增加,降低膀胱容积,同时舒张膀胱三角区和外括约肌,导致膀胱排空。

  4.其他

  乙酰胆碱可增加多种腺体的分泌、收缩支气管、兴奋颈动脉窦和主动脉弓的化学感受器。当ACh局部滴眼时,可致瞳孔收缩,调节于近视。此外,ACh尚可作用于自主神经节和骨骼肌的神经肌肉接头的胆碱受体,使交感、副交感神经节兴奋,肌肉收缩。由于ACh不易进人中枢,故尽管中枢神经系统有胆碱受体存在,外周给药很少产生中枢作用。

023-81370709