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喷他脒使用方法

  药理:

  药效学

  作用机制尚不清楚,可能干扰核苷酸和核酸掺入RNA和DNA,并抑制氧化磷酸化作用,从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成,亦可能干扰叶酸盐的转换。本品亦可能具有抗真菌活性,但无治疗作用。

  药动学

  口服不易吸收。肌注后血药浓度于0.5~l小时达峰值,每日肌注4mg/kg,10~12日后,血药峰值可达0.3~0.5μg/ml.肾功能减损时,血药浓度可增高。在体内有一定程度的贮存。不能通过血脑屏障。在人体内的生物转化不详。在动物体内本品不发生代谢变化。给药后,患者尿液中可持续排出递减量直至停药后8周。小鼠实验表明本品主要由尿中以原形排出。

  适应症:

  为治疗黑热病(首选药为葡萄糖酸锑钠)和卡氏肺囊虫病(首选药为复方磺胺甲恶唑)的次选药物。亦用于治疗早期非洲锥虫病;对晚期伴中枢神经系统感染的锥虫病患者则疗效差,可用舒拉明(Suramin)。

  适用于对锑剂耐药或不能接受锑剂治疗的黑热病,也用于卡氏肺孢子虫病。尚可治疗早期的冈比亚和路得西亚锥虫病,以及广泛用于预防冈比亚锥虫病。

  用法用量:

  肌肉注射,一次每公斤体重3-5mg,一日1次,10-15日一疗程。静脉滴注,一次每公斤体重3-5mg,溶于5%葡萄糖注射液250-500m中使用,一疗程15-20日。

  [用法及用量]

  1.治疗黑热病:每日3~5mg/kg,肌注,疗程10~15日;静脉滴注的剂量每日为3~5mg/kg,加入5%葡萄糖中稀释后缓慢滴注,疗程15~20日。可间隔1~2周后重复一疗程。

  2.治疗卡氏肺孢子虫病:每日4mg/kg,分2次肌注,疗程12~14日。

  3.预防冈比亚锥虫病:单剂3~5mg/kg,每3~6个月重复给药1次。

  4.本品的水溶液极不稳定,故应在应用时新鲜配制成4%水溶液。

  5.病变累及中枢神经系统时,本品治疗无效。

  6.本品不能鞘内给药。  医学教育网搜集整理

  7.应用本品出现血压下降时,可用阿托品对抗。

  8.治疗早期可使原有症状加剧,如发热增高、脾脏增大等。

  [剂型与规格]针剂:0.2g/支,0.3g/支

  禁用慎用:

  本品可使原有肺结核病灶恶化,故肺结核病者禁用。

  给药说明:

  治疗早期可使原有症状加剧,如发热增高、脾脏增大等。

  不良反应:

  肌肉注射局部刺激,血肿。可引起药热,脾肿大,肾损害。肺结核患者病灶恶化。

  静脉注射可引起血压明显下降,伴头痛、心悸、胸闷、恶心和腹痛等。肌注给药时,注射部位可出现硬结、血肿、脓肿形成和组织坏死。部分患者有低血糖或高血糖反应。较大剂量时可引起肾脏、肝脏功能损害,应中止治疗,肝、肾功能损害可逆转。部分患者在治疗中出现荨麻疹、呼吸急促等。

  此药能杀灭利什曼原虫,但它的疗效不如葡萄糖酸锑钠,它的不良反应发生率高(约45%),已由其他药物所代替。近来发现它对爱滋病伴卡氏肺囊虫病性肺炎的疗效好,对此药又重新引起兴趣。静注或肌注此药治疗卡氏肺囊虫病性肺炎,约50%患者发生毒性反应,如注射部位局部疼痛、发生无菌性脓肿,低血压、低血糖症及氮质血症;吸入此药时,可发生支气管刺激症状,而周身性反应较少。但吸入此药也可发生低血糖症、中性细胞减少及过敏反应,有报告一次剂量后即发生低血压,甚至有因低血压、低血糖及心律失常而死亡者。

  最常见、最严重的不良反应是肾毒性作用及表皮坏死溶解。

  低血糖症常发生于静注此药者,而吸入此药者发生的机会少一些。

  贫血及白细胞减少不常见,但长期用药可发生巨成红细胞骨髓改变及血小板减少。

023-81370709